2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Adenosine Receptor

Adenosine Receptor (腺苷受体)

P1 receptor

腺苷受体 (AR) 包括一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，可介导腺苷的生理作用。迄今为止，已在不同组织中克隆和鉴定了四种 AR 亚型。这些受体具有不同的定位、信号转导途径和在暴露于激动剂时不同的调节方式。一些腺苷受体的关键特性是它们能够作为细胞氧化应激的传感器，这种应激由转录因子（如 NF-κB）传递，以调节 AR 的表达。本文将探讨腺苷受体在调节正常和病理过程（如睡眠、癌症发展和预防听力损失）中的重要性。

Adenosine receptors (ARs) comprise a group of G protein-coupled receptors (GPCR) which mediate the physiological actions of adenosine. To date, four AR subtypes have been cloned and identified in different tissues. These receptors have distinct localization, signal transduction pathways and different means of regulation upon exposure to agonists. A key property of some of Adenosine receptors is their ability to serve as sensors of cellular oxidative stress, which is transmitted by transcription factors, such as NF-κB, to regulate the expression of ARs. The importance of Adenosine receptors in the regulation of normal and pathological processes such as sleep, the development of cancers and in protection against hearing loss will be examined.

Adenosine Receptor 亚型特异性产品:

Adenosine Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-103186
    MRS-1706 Antagonist 98.07%
    MRS-1706 是一种有效选择的 A2B 腺苷受体的反向激动剂。MRS-1706 对人 A2B、A2A、A1 和 A3 受体的 Ki 值分别为 1.39、112、157 和 230 nM。MRS-1706 阻断腺苷介导的诱导 cAMP 产生。
    MRS-1706
  • HY-109139
    Taminadenant Antagonist 99.84%
    Taminadenant (NIR178; PBF509) 是一种高效且具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor) 拮抗剂。Taminadenant 可拮抗 A2AR 激动剂介导的 cAMP 积累和阻抗反应，KB 值分别为 72.8 nM 和 8.2 nM。Taminadenant 能逆转运动障碍大鼠模型的运动障碍，包括僵硬、震颤和偏侧震颤麻痹。与 Spartalizumab (HY-P9972) 联合使用时，Taminadenant 还能够抑制肿瘤生长。Taminadenant 能重新激活抗肿瘤免疫反应。
    Taminadenant
  • HY-148088
    M1069 Antagonist 98.04%
    M1069 是一种口服有效、选择性的 A2A/A2B 型双腺苷受体拮抗剂，比对 A1、 A3 亚型的选择性高出 100 多倍。M1069 能够拮抗腺苷引起的免疫抑制机制，具有抗肿瘤活性。
    M1069
  • HY-19365
    AB-MECA Agonist 98.32%
    AB-MECA 是一种高亲和力 A3 腺苷受体激动剂，对 CHO 细胞中的人 A3 受体的结合 Ki 值为 430.5 nM。AB-MECA 可提高血浆组胺水平。
    AB-MECA
  • HY-14117
    Enprofylline

    恩丙茶碱; 恩普菲林

    		Inhibitor 99.22%
    Enprofylline 是一种选择性和竞争性的 A2B 受体拮抗剂，Ki 为 7 μM。Enprofylline 还是一种磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。Enprofylline 可用于哮喘、慢性阻塞性肺疾病的研究
    Enprofylline
  • HY-106450
    Binodenoson Agonist 98.01%
    Binodenoson (MRE-0470) 是一种有效且选择性 A2A 腺苷受体激动剂(KD=270 nM)。Binodenoson 是一种短效冠状动脉扩张剂，作为放射性示踪剂的辅助物，用于心肌负荷显像。
    Binodenoson
  • HY-10965
    Rolofylline Antagonist 99.68%
    Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂，目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。 Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。 Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍，恢复体外神经元活动以及树突棘水平，可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
    Rolofylline
  • HY-103183
    CV1808

    2-苯基氨基腺苷

    		Agonist ≥98.0%
    CV1808 (2-Phenylaminoadenosine) 是一种非选择性 A2 腺苷受体 (A2 AR) 激动剂，对 A2A 和 A3 腺苷受体亚型的 Ki 分别为 76 和 1450 nM。
    CV1808
  • HY-101139A
    Xanthine amine congener hydrochloride Antagonist 98.03%
    Xanthine amine congener (XAC) hydrochloride 是一种非选择性腺苷受体拮抗剂，在小鼠中可诱发惊厥。
    Xanthine amine congener hydrochloride
  • HY-103180
    2-Chloro-N-cyclopentyl-2′-C-methyladenosine Agonist 99.80%
    2'-MeCCPA 是一种有效且具有选择性的 A1 腺苷受体 (A1AR) 激动剂。2'-MeCCPA 可有效抑制直接通路介质刺胞神经元 (dMSNs) 和间接通路介质刺胞神经元 (iMSNs) 中 cAMP 的调节。
    2-Chloro-N-cyclopentyl-2′-C-methyladenosine
  • HY-N0092S
    Inosine-2,8-d2

    肌苷 d2

    		Agonist 99.69%
    Inosine-2,8-d2 是 Inosine 的氘代物。Inosine 是一种由腺苷分解代谢产生的内源性嘌呤核苷。Inosine 具有抗炎免疫调节，抗伤害和神经保护作用。Inosine 是腺苷受体 A1R 和 A2AR 的激动剂。
    Inosine-2,8-d<sub>2</sub>
  • HY-101300
    Cirazoline hydrochloride Agonist 99.65%
    Cirazoline hydrochloride (LD 3098 hydrochloride) 是一种强有力的竞争性 α1A 肾上腺素受体 (α1A-AR) 的全激动剂，α1B-AR 和 α1D-AR 的部分激动剂，Ki 值分别为 120 nM， 960 nM 和 660 nM。
    Cirazoline hydrochloride
  • HY-105017
    Evodenoson Agonist 99.74%
    Evodenoson 是 A2A 腺苷受体的选择性激动剂。其主要作用包括减轻炎症反应，减少由 Clostridium difficile 毒素 A 引起的肠液分泌、水肿、组织损伤和中性粒细胞浸润。这种保护作用通过减少髓过氧化物酶 (MPO) 和腺苷脱氨酶 (ADA) 活性来实现，并降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的生成。
    Evodenoson
  • HY-106199
    Adenosine A1 receptor activator T62 Activator 98.93%
    Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的变构增强剂。Adenosine A1 receptor activator T62 在急性疼痛的动物模型中产生抗伤害感受，并在炎性和神经损伤性疼痛的模型中降低超敏反应。
    Adenosine A1 receptor activator T62
  • HY-A0181S
    Adenosine monophosphate-13C10,15N5 dilithium

    腺苷酸-13C10,15N5

    		Agonist ≥99.0%
    Adenosine monophosphate-13C10,15N5(AMP-13C10,15N5) 是一种 13C 和 15N 标记的 Adenosine monophosphate (HY-A0181)。Adenosine monophosphate 是一个腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂。Adenosine monophosphate 对 HSV-1 和 HSV-2 具有显着的抗病毒活性。Adenosine monophosphate 是调节能量稳态和信号转导的关键细胞代谢物。
    Adenosine monophosphate-<sup>13</sup>C<sub>10</sub>,<sup>15</sup>N<sub>5</sub> dilithium
  • HY-P99483
    Blontuvetmab

    布隆妥维单抗

    		Antagonist 99.08%
    Blontuvetmab (AT 004) 是一种犬源化的 CD20 单克隆抗体，也是一种有效的，选择性的，高效的 A2aR receptor 拮抗剂。Blontuvetmab作为 Nociceptin (HY-P0183)/Orphanin (HY-P0183) FQ 受体 (NOP) 激动剂表现出弱的 NOP 亲和力。Blontuvetmab 抑制 5'- N -乙基羧胺腺苷 (NECA) 介导的 A2aR 活化，并显著逆转腺苷抑制 CD8 T 细胞活化的能力，增加 IFN-γ 等细胞因子的水平。Blontuvetmab 可用于犬 B 细胞淋巴瘤的研究。
    Blontuvetmab
  • HY-N0092R
    Inosine (Standard)

    肌苷 (Standard)

    		Agonist
    Inosine (Standard) 是 Inosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Inosine 是一种由腺苷分解代谢产生的内源性嘌呤核苷。Inosine 具有抗炎免疫调节，抗伤害和神经保护作用。Inosine 是腺苷受体 A1R 和 A2AR 的激动剂。
    Inosine (Standard)
  • HY-B1742
    Proxyphylline

    羟丙茶碱

    		Antagonist 99.93%
    Proxyphylline 是一种甲基黄嘌呤衍生物，作为心脏活化剂，血管扩张剂和支气管扩张剂使用。
    Proxyphylline
  • HY-13236
    LUF6000 Agonist 99.09%
    LUF6000 是一种口服活性的 A3 腺苷受体 (A3 adenosine receptor) 的变构调节剂。LUF6000 具有强大的抗炎作用。
    LUF6000
  • HY-10857
    Vipadenant Antagonist 98.02%
    Vipadenant (BIIB-014; CEB-4520) 是腺苷受体拮抗剂，抑制 A2A 和 A1 活性的 Ki 值分别为 1.3 nM 和 68 nM。
    Vipadenant
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Adenosine Receptor Isoform Comparison

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